Semaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) analóg agus agónaí peptide fada-ghníomhaithe cosúil le glúcagon-1 (GLP-1) den ghabhdóir GLP-1 . Tá éifeachtúlacht féideartha aige maidir le cóireáil diaibéiteas mellitus cineál 2 (T2DM). Forbraítear Semaglutide bunaithe ar struchtúr bunúsach liraglutide agus léirigh sé torthaí gealltanais i gcóireáil T2DM. Ullmhaítear é ag baint úsáide as sintéis soladach-chéim, a bhaineann le sintéis phas soladach de pheptíd líneach Aib8, Arg34GLP-1(7-37), agus gníomhaire acylating slabhra taobh aigéad sailleach. Faoi choinníollacha alcaileach, úsáidtear an gníomhaire acylating slabhra taobh aigéad sailleach chun an peptide slabhra díreach Lys26 a mhodhnú, rud a fhágann semaglutide. Cuirtear na samplaí sintéisithe ansin faoi réir measúnacht imdhíonachta aistrithe fuinnimh athshondais fhluaraiseachta a réitítear le haghaidh measúnú bithghníomhaíochta.
I gcomparáid le liraglutide, tá slabhra aigéad sailleach níos faide ag semaglutide, rud a mhéadaíonn a hidrophilicity. Mar sin féin, déantar semaglutide a mhodhnú le glycol poileitiléin gearr-slabhra (PEG), rud a chuireann feabhas suntasach ar a hidreafaileacht. Ní hamháin go gceadaíonn an modhnú PEG é a cheangal go docht leis an albaimin, rud a chumhdaíonn suíomh scoilteachta na peptidase dipeptidyl-4 (DPP-4), ach laghdaíonn sé eisfhearadh duánach, rud a shíneann a leathré agus a bhaint amach fada. éifeacht scaipeadh.
Is é Novo Nordisk a fhorbraíonn Semaglutide agus léirigh sé go bhfuil barraíocht aige ar an inhibitor sitagliptin DPP agus an exenatide agonist GLP-1 fadtéarmach (Bydureon) i dtrialacha cliniciúla. Tá sé curtha i gcomparáid le Lilly's Trulicity freisin. Sna trialacha, laghdaigh semaglutide ard-dáileog leibhéil A1C 1.6 faoin gcéad agus mar thoradh air sin cailleadh meáchain uasta 6 kg. Rinneadh comparáid idir éifeachtúlacht agus sábháilteacht instealltaí uair sa tseachtain de 1.0 mg semaglutide agus 2.0 mg exenatide in 813 othar diaibéiteas cineál 2 thar thréimhse 56 seachtaine. Fuair othair druga amháin nó dhó eile chun glúcóis a ísliú go comhuaineach. I mí na Nollag 2017, d’fhormheas FDA na SA semagglutide drugaí íslithe glúcóis GLP uair sa tseachtain Novo Nordisk, arna mhargú mar Ozempic. Léirigh sonraí trialach cliniciúla gur féidir le Ozempic leibhéil HbA1c a laghdú agus go bhfuil an cumas aige cabhrú le hothair meáchan a chailleadh, i gcomparáid le phlaicéabó, Merck's Januvia, AstraZeneca's Bydureon, agus Sanofi's Lantus.
Mar cheannaire i réimse an diaibéitis, tá ceannasaíocht ag Novo Nordisk sa mhargadh GLP lena liraglutide analógach GLP (Victoza), ag baint amach díolacháin domhanda de $3.2 billiún in 2016 ó seoladh é in 2009. Le le dul in éag paitinní le haghaidh comhdhúile liraglutide, tá cuideachtaí cógaisíochta cineálach ag déanamh dlúthfhaireacháin ar an margadh seo. Chun an cás seo a chosc, tá an liraglutide den chéad ghlúin eile ullmhaithe ag Novo Nordisk, eadhon semaglutide. Go struchtúrach, cuireann semaglutide ionad an 8ú suíomh alanín den slabhra GLP-1(7-37) le Aib, cuireann sé lísín in ionad an arginín sa 34ú suíomh, agus ceanglaíonn sé slabhra aigéid shailligh aigéid ochtadcanóigh leis an lísín sa 26ú suíomh. I gcomparáid le liraglutide, tá slabhra aigéad sailleach níos faide ag semaglutide, ag méadú a hydrophilicity. Mar sin féin, déantar semaglutide a mhodhnú le glycol poileitiléin gearr-slabhra (PEG), rud a chuireann feabhas suntasach ar a hidreafaileacht. Ní hamháin go gceadaíonn an modhnú PEG é a cheangal go docht leis an albaimin, ag cuimsiú suíomh scoilteachta an DPP-4, ach laghdaítear eisfhearadh duánach freisin, ag síneadh a leathré agus ag baint amach éifeacht cúrsaíochta fada. Tugann anailís le fios go bhfuiltear ag súil go mbeidh Ozempic ar cheann de na drugaí is mó díol in 2017. Tá Novo Nordisk ag tuar go sroichfidh a dhíolacháin $2.2 billiún faoi 2022. Ag an am céanna, tá Novo Nordisk ag forbairt go gníomhach foirmliú béil de semaglutide chun a chomhdhlúthú a thuilleadh. seasamh ceannaireachta i réimse an diaibéiteas.
Go hachomair, is analóg fhada GLP-1 é semaglutide a d’fhéadfadh a bheith éifeachtach i gcóireáil diaibéiteas cineál 2. Tá éifeachtúlacht níos fearr léirithe aige ná liraglutide. Trína struchtúr uathúil agus modhnuithe, lena n-áirítear slabhra aigéad sailleach níos faide agus modhnú PEG, léiríonn semaglutide hidreafaileacht feabhsaithe, leathré méadaithe, agus am cúrsaíochta fada. Ozempic a thugtar ar a fhoirm mhargaíochta.
más gá duitPúdar Semaglutide CAS 910463-68-2, Tá pls saor chun teagmháil a dhéanamh linn am ar bith. tabharfaimid freagra duit chomh luath agus is féidir.
ár n-eolas teagmhála:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Teil: 0086-29-89695240
WeChat nó WhatsApp: 0086-17792415937